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方案 | 甲流“神药”的新型合成方案

前情摘要

近期,甲流来袭,抗甲流“神药“磷酸奥司他韦又双双缀缀断货了。磷酸奥司他韦是一种口服有效的抗流感病毒药物,它可以抑制甲型和乙型流感病毒表面的神经氨酸酶,阻止新复制出来的病毒颗粒从人体细胞中释放,临床上呈现非常好的疗效,生物利用度高,代谢稳定,副作用少,安全性好,老人和小孩都可以使用,甚至妊娠期流感都可以选择使用。


早期工业化的合成路线

  1. 早期是以莽草酸为原料来合成奥司他韦,收率17.7%偏低,且使用了剧毒易爆的高危试剂如叠氮化钠,工业生产存在巨大的安全隐患。

  2. Roche优化合成路线,以环氧中间体为起始原料,避免了叠氮化钠的使用,但两次使用到昂贵的钯/碳催化剂,收率35~38%。成本很高。

  3. 再次优化:以环氧中间体为起始原料,改用另一昂贵的催化剂醋酸钯,收率达到61%。但成本仍然很高,有重金属残留,且路线很长,操作繁琐。


新型工业化合成方法

2022年,深圳市海滨制药有限公司开发出一种无需昂贵金属催化剂,收率高,操作方便,无重金属残留的磷酸奥司他韦工业化合成方法。合成路线如下:


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即便上述路线已经做了简化,但各个步骤中反应条件和要求各不相同,操作难度还是不小。有没有一款标准化设备,可以把实验人员多样化的实验要求中解放出来,精确控制反应条件并方便放大?!


合成的好帮手

德国 IKA EasySyn 化学合成釜,就是磷酸奥司他韦多步合成的好帮手。优势特点:

  • EasySyn化学合成釜一体化集成搅拌,温控(升降温),回流,氮气保护,加料/取样等实验所需全部功能,并可设置定时,在固定反应时段后,自动结束搅拌和温控,停止反应,真空解放人工值守。

  • 500mL~5L多种规格的釜体可选,且径高比类同工业级釜体,减少放大效应

  • 接触样品材质均耐化学腐蚀:高硼硅酸盐玻璃,PTFE搅拌桨,温度探头和轴封,FEP密封圈

  • 支架高度1米,轻松置于通风橱,更安全

  • 结合实验室软件,轻松控制、记录并管理实验数据



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EasySyn

合成方案





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